溶栓治疗可迅速溶解血栓,挽救急性心肌梗死、缺血性脑卒中和严重肺栓塞患者的生命。尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶是临床常用的溶栓药物,这4种药物之间有何区别?
一、作用机制
1、纤溶酶原被激活后才能发挥溶栓作用
2、纤溶酶原激活物有两种类型
1、组织型纤溶酶原激活物(t-PA):阿替普酶属于组织型纤溶酶原激活物(t-PA),主要由血管内皮合成,是血液中主要的内源性纤溶酶原激活物。瑞替普酶和替奈普酶是阿替普酶的衍生物。2、和尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA):尿激酶属于尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA),主要由肾小管、集合管上皮细胞合成,是仅次于t-PA的内源型内源性纤溶酶原激活物。
二、对纤维蛋白的选择性
纤溶酶特异性较低。既可降解纤维蛋白,也可降解纤维蛋白原和凝血酶等凝血因子。
1、尿激酶非特异性纤溶酶原激活物。不仅能降解血栓中的纤维蛋白,还能降解血液中的纤维蛋白原和凝血酶等凝血因子,故其常见不良反应为出血。2、阿替普酶特异性纤溶酶原激活物。对血栓中的纤维蛋白具有较强的亲和力,可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原,使其转变为有活性的纤溶酶,从而发挥特异性的溶栓作用,出血风险较小。3、瑞替普酶与阿替普酶比较,瑞替普酶的半衰期更长。4、替奈普酶与阿替普酶比较,替奈普酶不仅半衰期更长,而且纤维蛋白特异性提高14倍,出血风险更小。
三、适应症
1、药品说明书适应症
2、临床诊疗指南推荐意见
四、用法用量
急性心肌梗死、缺血性脑卒中和严重肺栓塞患者的用法用量不同。下表:以ST段抬高型心肌梗死溶栓治疗为例,说明尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶之间的区别。
阿替普酶:静脉滴注时,可用0.9%氯化钠注射液稀释至0.2毫克/毫升的最小浓度,不能用碳水化合物注射液如葡萄糖作进一步稀释。替奈普酶:与其他溶栓药物比较,替奈普酶半衰期最长,可单次静脉注射,可使心肌梗死溶栓治疗更快进行。
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