2025年3月10日，四川科伦博泰生物医药股份有限公司(下称“科伦博泰”或“公司” 6990.HK)靶向人滋养细胞表面抗原2(TROP2)的抗体药物偶联物(ADC)芦康沙妥珠单抗(sac-TMT，前称SKB264/MK-2870)(佳泰莱®)获国家药品监督管理局(NMPA)批准第二个适应症,用于治疗经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和含铂化疗治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是全球首个在肺癌适应症获批上市的TROP2 ADC药物。与目前标准治疗相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)显著延长此类患者的总生存获益。

　　本次批准是基于一项多中心、随机、对照关键临床研究(OptiTROP-Lung03),评估芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单一疗法每两周(Q2W)5mg/kg静脉注射对比多西他赛用于治疗经EGFR-TKI和含铂化疗治疗(序贯或联合)失败后的局部晚期或转移性EGFR突变NSCLC患者的有效性和安全性。在预设的期中分析结果显示，与多西他赛相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单一疗法在客观缓释率(ORR)、无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)方面具有显著统计学意义和临床意义的改善。

　　这也是全球首个创新ADC药物，在针对EGFR-TKI和含铂化疗失败后EGFR突变型NSCLC患者上，与标准治疗对比，显示出具有统计学和临床意义显著改善的总生存获益。

　　此前，NMPA已批准芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)用于治疗既往至少接受过2种系统治疗(其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌;并已受理一项芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单药治疗经EGFR-TKI治疗失败的EGFR突变NSCLC患者的补充新药申请(sNDA)。

　　目前，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)在NSCLC领域全面布局，默沙东与科伦博泰在全球及中国共开展10项NSCLC注册性III期临床研究，覆盖从后线晚期到术后辅助早期，包括单药和联合用药研究。其中，已在中国开展联合奥希替尼一线治疗EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC的注册性III期临床研究(OptiTROP-Lung07)。

　　科伦博泰首席执行官葛均友博士表示，“非常高兴公司TROP2 ADC芦康沙妥珠单抗(佳泰莱®)第二项适应症获批上市，这是我们在肺癌领域取得的重大创新突破。本次新适应症的成功获批，将填补国内EGFR突变NSCLC后线治疗空白，惠及更多恶性肿瘤患者。科伦博泰始终坚持创新引领，未来，公司将继续深耕ADC领域，加速多瘤种适应症拓展，依托国际化合作，让更多的创新药物惠及全球患者。”

　　关于芦康沙妥珠单抗(sac-TMT , 佳泰莱®)

　　作为本公司的核心产品，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)是一款本公司拥有自主知识产权的新型TROP2 ADC，针对NSCLC、乳腺癌(BC)、胃癌(GC)、妇科肿瘤等晚期实体瘤。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)采用新型连接子进行开发，其通过偶联一种贝洛替康衍生的拓扑异构酶I抑制剂作为有效载荷，药物抗体比(DAR)达到7.4。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外，其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。鉴于KL610023具有细胞膜渗透性，其可实现旁观者效应，即杀死邻近的肿瘤细胞。

　　于2022年5月，本公司授予默沙东(美国新泽西州罗威市默克公司的商号)在大中华区(包括中国内地、香港、澳门及台湾)以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的独家权利。

　　关于非小细胞肺癌(NSCLC)

　　肺癌是全球第二大常见癌症，主要包括非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)，其中NSCLC是最常见的病理类型，约占所有肺癌总数的80%~85%。我国NSCLC患者分子分型不同于西方人群，EGFR突变是常见的变异基因类型，约占我国肺腺癌患者的40%-50%。根据2024 CSCO指南，IV期EGFR突变NSCLC首选EGFR-TKIs治疗[1];EGFR-TKIs治疗耐药后含铂化疗是目前主要的一线化疗方案;对于EGFR-TKIs及含铂化疗失败的人群现有治疗方案疗效欠佳，存在较大未被满足的临床需求，亟需新药改善患者生存。

　　参考文献

　　[1] [中国临床肿瘤学会(CSCO)(2024)]非小细胞肺癌诊疗指南.

　　关于科伦博泰

　　四川科伦博泰生物医药股份有限公司(简称“科伦博泰生物”，股票代码：6990.HK)是科伦药业控股子公司，专注于创新生物技术药物及小分子药物的研发、生产、商业化及国际合作。公司围绕全球和中国未满足的临床需求，重点布局肿瘤、自身免疫、炎症和代谢等重大疾病领域，建设国际化药物研发与产业化平台，致力于成为在创新药物领域国际领先的企业。公司目前拥有30余个重点创新药项目，其中3个项目已获批上市，1个项目处于NDA阶段，10余个项目正处于临床阶段。公司成功构建了享誉国际的专有ADC开发平台OptiDCTM，已有1个ADC项目获批上市，1个ADC项目处于NDA阶段，多个ADC或新型ADC项目处于临床或临床前研究阶段。更多信息请访问官网https://kelun-biotech.com/。